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服用硝酸異山梨酯片會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/12/1 14:23:42
    導讀:硝酸異山梨酯片為白色或類(lèi)白色粉末。用于長(cháng)期治療冠心病;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動(dòng)脈高壓的治療。

硝酸異山梨酯片為白色或類(lèi)白色粉末。用于長(cháng)期治療冠心病;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動(dòng)脈高壓的治療。那么服用硝酸異山梨酯片會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

硝酸異山梨酯片口服:預防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個(gè)體反應不同,需個(gè)體化調整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。服用本品會(huì )產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:

SDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過(guò)效應明顯。血清濃度達峰時(shí)間在服藥后1小時(shí),一次用藥作用持續2~4小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。

5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。

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(實(shí)習編輯:楊俊波)

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