硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/28 21:07:54

導讀：

硝酸異山梨酯片為白色或類(lèi)白色粉末。主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放一氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶。那么，硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢？

硝酸異山梨酯片主要成份是硝酸異山梨酯。化學(xué)名：1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式：C6H8N2O8。分子量：236.14。

硝酸異山梨酯片口服：預防心絞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg由于個(gè)體反應不同，需個(gè)體化調整劑量。

硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收完全，平均生物利用度（F）約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過(guò)效應明顯。血清濃度達峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。

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（實(shí)習編緝：陳志方）

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