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氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/3 10:45:08
    導讀:氯沙坦鉀片對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。那么,氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?

使用氯沙坦鉀片除了要對癥下藥外,正確用藥也是相當至關(guān)重要的。那么,氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?下面讓小編為你介紹吧。

氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。

代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。

除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

消除:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí),約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

 

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