環(huán)孢素軟膠囊屬于處方藥，商品名為新山地明。性狀為黃色至淡黃棕色的澄清液體。那么，環(huán)孢素軟膠囊的說(shuō)明書(shū)是什么？

使用說(shuō)明書(shū)：

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：環(huán)孢素軟膠囊

商品名稱(chēng)：環(huán)孢素軟膠囊(新山地明)

拼音全碼：HuanBaoSuRuanJiaoNang(XinShanDiMing)

【主要成份】化學(xué)名：環(huán)（E）-（2S,3R,4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基苷氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-纈氨酰。分子式

【性狀】本品內容物為黃色至淡黃棕色的澄清液體

【簡(jiǎn)介/商品功效】1.適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應2.本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用，以提高療效。近年來(lái)有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等

【規格型號】25mg*50粒/盒

【用法用量】

1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個(gè)治療過(guò)程必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗醫生的指導下進(jìn)行

2.骨髓移植：

(1)預防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年左右

(2)治療GVHD：?jiǎn)为毣蛟谠媚I上腺皮質(zhì)激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上

3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上

4.兒童用量可按或稍高于成人劑量計算

【不良反應】

1.常見(jiàn)有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。

2.偶見(jiàn)頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺(jué)異常，驚厥，可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng)。極少數患者發(fā)生肌痛性痙攣、肌無(wú)力或肌病。（肌病為肌肉的原發(fā)性結構或功能性病變故中樞神經(jīng)國際系統（CNS）下運動(dòng)神經(jīng)元末梢神經(jīng)及神經(jīng)肌肉接頭處致力疾病所致繼發(fā)性肌軟弱皆包括在內根據經(jīng)過(guò)臨床和實(shí)驗室檢查特征可對肌病與其他運動(dòng)神經(jīng)元疾病手術(shù)相鑒別）在肝移植患者中，曾報道有腦病征象、視覺(jué)和運動(dòng)失調以及意識受損，在極少情況下，可發(fā)生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。

【禁忌】對環(huán)孢素過(guò)敏者以及對聚氧乙烯蓖麻油過(guò)敏者，腎功能不全、未控制的高血壓、未控制的感染或任何惡性腫瘤患者禁用。

【注意事項】

1.由山地明轉換為：治療開(kāi)始時(shí)應以1:1的比例轉換。在最初4-7天內，應監測環(huán)孢素的全血谷濃度，此外，在最初的2個(gè)月內，應對臨床安全性指標諸如血清肌酐和血壓進(jìn)行監測。

2.建議用異性單克隆抗體(母藥的測定)來(lái)測定環(huán)孢素的全血濃度；高壓液相層析法[(HPLC)也用于母藥的測定]也可采用。

3.若環(huán)孢素谷濃度超出治療范圍和/或臨床安全性指標惡化時(shí)，應相應地調整劑量。除皮質(zhì)激素外，本藥不應與其它免疫抑制劑合用。

4.過(guò)度使用免疫抑制劑會(huì )增加感染機會(huì )及產(chǎn)生淋巴瘤的可能性。用治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因為本藥偶可引起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥。

5.在治療期間，疫苗接種的療效可能會(huì )降低，并應避免應用減毒活疫苗。過(guò)敏體質(zhì)者慎用注射液。

【兒童用藥】山地明用于兒童的經(jīng)驗有限。1歲以上的兒童接受標準劑量并無(wú)不良后果，小兒患者需要和可耐受的劑量比成人高。

【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進(jìn)入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

【藥物相互作用】1.新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類(lèi)、二性霉素B、環(huán)丙沙星、美法侖以及甲氧芐胺嘧啶等合用時(shí)，應嚴密監測腎功能。2.新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙堿對肌肉的潛在副作用，從而引起肌痛和肌無(wú)力。3.許多藥物可通過(guò)競爭抑制或誘導有關(guān)環(huán)孢素代謝和排泄方面的肝酶，特別是細胞色素P450，從而提高或降低血漿或全血的環(huán)孢素濃度。4.已知提高環(huán)孢素血濃度的藥物有酮康唑、紅霉素和交沙霉素等某些大環(huán)內酯類(lèi)抗生素、強力霉素、口服避孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內的某些鈣通道阻滯劑。5.已知可降低環(huán)孢素血濃度的藥物有：巴比妥酸鹽、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素III以及磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧芐氨嘧啶。若必須與上述藥物合用，則應嚴密監測環(huán)孢素的血濃度，并對新山地明的劑量作適當調整。6.因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應用新山地明期間，發(fā)生齒齦增生的患者應避免使用硝苯吡啶。7.本藥還可降低強的松龍的清除率，但是，高劑量的6α-甲強的松龍則可提高環(huán)孢素的血濃度。

【藥物過(guò)量】尚無(wú)新山地明急性過(guò)量經(jīng)驗。過(guò)量用藥可能發(fā)生腎毒性癥狀，在停藥后可消退，假如有癥狀發(fā)生，應作對癥處理，如洗胃以排除過(guò)量的環(huán)孢素。新山地明不能經(jīng)透析排出，以炭吸附血液透析法亦不能很好地清除。

【藥理毒理】1.環(huán)孢素(又稱(chēng)環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強的免疫抑制劑。2.它可抑制細胞介導的反應發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏、實(shí)驗性過(guò)敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細胞依賴(lài)性抗體的產(chǎn)生。在細胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細胞介素2[T細胞生長(cháng)因子(TCGF)]在內的淋巴因子的生成和釋放。3.它可阻斷細胞周期G0或G1期的休止淋巴細胞，并通過(guò)激活的T細胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。4.所有證據顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細胞，而不影響造血及吞噬細胞的功能。5.采用山地明防治排斥反應以及移植物抗宿主疾病后，實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類(lèi)取得成功。6.此外，山地明對許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收不規則、不完全，且對不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長(cháng)和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服后達峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼處

【包裝】50粒/盒

【有效期】36月

【執行標準】進(jìn)口藥品注冊標準JX20000339

【批準文號】H20090496

【生產(chǎn)企業(yè)】R.P.SchererGmbH&Co.KG(德國)

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（實(shí)習編輯：楊俊騰）