鹽酸特比萘芬片屬于治療皮膚科疾病的常用藥,商品名為蘭美抒。性狀為白色片,臨床上主要用于手足癬。主要成分為鹽酸特比萘芬。那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)研究是什么?
藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進(jìn)入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進(jìn)入血液。
分布:進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉化:藥物在肝臟或胃腸道通過(guò)酶催化的一系列氧化還原反應發(fā)生生物轉化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據文獻報道單次口服鹽酸特比萘芬250mg,血藥濃度達峰時(shí)間為2小時(shí),血漿濃度峰值達0.97ug/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時(shí),分布半衰期為4.6小時(shí),其生物利用度略受進(jìn)食影響,但不必作劑量調整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%,能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可分布在皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚可達相當高的濃度。在治療的最初幾周,鹽酸特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉化后的代謝物無(wú)抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其半衰期為17小時(shí),在體內無(wú)蓄積作用,其穩態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬清除率可能降低,從而導致血藥濃度升高。
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(實(shí)習編輯:楊俊騰)
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