鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/11/12 17:04:57

導讀：

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。那么，鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)：

1.特比萘芬在口服后，可被良好地吸收（>70%），并且本品中特比萘芬經(jīng)首過(guò)代謝后的絕對生物利用度為約50%。口服單劑0.25g特比萘芬，在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。與單一劑量相比。特比萘芬穩態(tài)的峰值濃度高25%，血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值，能夠計算出長(cháng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調整劑量。

2.特比萘芬與血漿蛋白結合緊密(99%)，它迅速經(jīng)真皮彌散，聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開(kāi)始治療后第一周內即可以分布到甲板。

3.特比萘芬經(jīng)過(guò)至少7種CYP同工酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和廣泛地代謝。生物轉化后的代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性，主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí)，無(wú)體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩態(tài)濃度無(wú)年齡依賴(lài)性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會(huì )降低，可引起特比萘芬的血漿水平升高。

4.對腎損傷(肌酐清除率<50mL/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。

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（實(shí)習編輯：龔遙）

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