鹽酸二甲雙胍片的主要成份為鹽酸二甲雙胍。化學(xué)名:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式:C4H11N5·HCl。分子量:165.63那么鹽酸二甲雙胍片有什么藥物相互作用、藥物過(guò)量反應、藥理毒理以及藥代動(dòng)力學(xué)功效呢?
鹽酸二甲雙胍片的藥物相互作用為1.與胰島素合用,降血糖作用加強,應調整劑量。2.本品可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度,減少腎臟清除率,故應減少本品劑量。
鹽酸二甲雙胍片的藥物過(guò)量尚不明確。
鹽酸二甲雙胍片的藥理毒理為本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機制可能是:1.增加周?chē)M織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用。2.增加非胰島素依賴(lài)的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用、對正常人無(wú)明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨應用時(shí)一般不引起低血糖。
鹽酸二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)為二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時(shí),生物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g后2小時(shí),其血漿濃度達峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時(shí),12小時(shí)內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過(guò)率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
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(實(shí)習編輯:吳仲賢)
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