咪唑斯汀緩釋片為異型薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。咪唑斯汀緩釋片是長(cháng)效的組胺H1受體拮抗劑,那么咪唑斯汀緩釋片藥理毒理學(xué)怎樣?
咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過(guò)敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內和體外藥理學(xué)實(shí)驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應動(dòng)物模型進(jìn)行的實(shí)驗中,咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用(3mg/kg,口服)。同時(shí),咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應時(shí)細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內進(jìn)行的組胺誘導的風(fēng)團和紅斑研究顯示,給予本品10mg后,其抗組胺作用迅速、強效(4小時(shí)后抑制80%癥狀)和持久(24小時(shí))。長(cháng)療程給藥后,未發(fā)生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮靜作用。毒理研究:對若干種屬動(dòng)物的研究顯示,在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí),僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行實(shí)驗顯示,在70倍于治療劑量下,心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
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(實(shí)習編輯:劉海燕)
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