馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)應口服:?jiǎn)嗡幹委煟c磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí),本品起始用量為一日4mg,單次服用。經(jīng)12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)的藥理毒理是怎樣的?
本品可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi),PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外,PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
服用本品可能出現的不良反應有:
1.本品單獨應用甚少引起低血糖(<2%)。
2.對肝臟影響:在治療2型糖尿病的對比試驗中,丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。
3.輕至中度浮腫及輕度貧血,皆為老年患者(≥65歲),較65歲以下者為多見(jiàn),浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%,貧血為2.5%∶1.7%。
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(實(shí)習編輯:雷彩蓮)
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