安律凡(阿立哌唑片)是一種新型的非典型抗精神病藥物，安律凡對多巴胺D2受體具有部分激動(dòng)作用，安律凡通過(guò)激動(dòng)D2受體，提高額葉區不足的多巴胺功能，改善陰性癥狀，并且減低中腦-邊緣系統通路過(guò)高的多巴胺功能以改善陽(yáng)性癥狀。那么，安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)是：阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過(guò)99%。在體內，阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度，穩態(tài)時(shí)，阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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（實(shí)習編輯：謝運勝）