阿達帕林凝膠(達芙文)用于治療用于治療以粉剌,丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部,胸等部位。在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用,是一種維甲酸類(lèi)化合物。那么。本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
本品的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上發(fā)細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內與體外的標準抗炎分析中.達芙文阿達帕林凝膠優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨化反應。并有通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉化為炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核門(mén)細咆的代謝的作用。這說(shuō)明達芙文有應用山細胞反應介導的炎性反應的作用。人體臨床試驗研究還表明達芙文有緩解痤瘡的炎性白反應(如膿皰)的作用。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長(cháng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達帕林濃度水平低至無(wú)法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動(dòng)物體內主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。
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(實(shí)習編緝:劉麗華)
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