甲苯咪唑片的主要成份為:甲苯咪唑。化學(xué)名:(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯分子式:C16H13N3O3分子量:295.3。為橙黃色片。那么甲苯咪唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
甲苯咪唑片的藥代動(dòng)力學(xué):
1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和廣泛的系統前代謝(首過(guò)效應),約有20%的劑量進(jìn)入循環(huán)系統。通常在用藥后2-4小時(shí),可達到最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布甲苯咪唑的血漿蛋白結合率為90-95%,分布容積為1-2L/kg,這表明甲苯咪唑可滲透至血管外,這些數據來(lái)源于長(cháng)期使用甲苯咪唑治療患者(40mg/kg/日,3-21個(gè)月)組織中的藥物濃度資料。
3.代謝口服后,甲苯咪唑主要經(jīng)肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物(甲苯咪唑的氨基化和羥胺化形式)的血漿濃度明顯高于甲苯咪唑。肝功能損害、代謝功能損害或膽排出功能損害可能會(huì )使甲苯咪唑的血漿濃度升高。
4.消除甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物可能會(huì )經(jīng)過(guò)一定程度的肝腸循環(huán),然后被排泄至尿液和糞便中。對數患者口服本品后的表現清除半衰期為3-6小時(shí)。
5.穩態(tài)藥動(dòng)學(xué)長(cháng)期給藥(40mg/kg/日,3-21個(gè)月)過(guò)程中,甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物的穩態(tài)血漿濃度約比單劑量給藥的濃度高3倍。。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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