馬來(lái)酸羅格列酮片主要成份為：馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二。經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品可單獨應用，也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的說(shuō)明書(shū)是怎么樣的？

【主要成份】本品主要成份為：馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二.

【性狀】本品為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類(lèi)白色。

【簡(jiǎn)介/商品功效】經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品可單獨應用，也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

【規格型號】4mg*7s

【用法用量】口服：?jiǎn)嗡幹委煟c磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí)，本品起始用量為一日4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。

【不良反應】

1.本品單獨應用甚少引起低血糖(<2%)。

2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%∶1.7%。

【禁忌】對本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項】腎損害患者單服本品毋需調整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類(lèi)患者，本品不可與二甲雙胍合用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年患者毋需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1.對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無(wú)臨床相互作用。2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對這些藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無(wú)影響。3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內的代謝和臨床治療。4.與磺酰脲類(lèi)合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。

【藥物過(guò)量】目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過(guò)量，應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。

【藥理毒理】本品可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi)，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄，而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外，PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

【貯藏】密封。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，7片x1板。

【有效期】36月

【執行標準】新藥轉正標準56

【批準文號】國藥準字H20020475

【生產(chǎn)企業(yè)】葛蘭素史克(天津)有限公司

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（實(shí)習編輯：謝運勝）