鹽酸二甲雙胍緩釋片能促進(jìn)胰島素與受體結合而提高糖尿病患者對胰島素的敏感性，增加周?chē)M織對糖的無(wú)氧酵解而促進(jìn)糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發(fā)揮降血糖、降血脂、抑制動(dòng)脈硬化的作用。那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片有什么藥理毒理？

鹽酸二甲雙胍緩釋片不是通過(guò)刺激胰島β細胞增加胰島素的濃度，而是直接作用于糖的代謝過(guò)程。促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，從而保護已受損的胰島功β細胞功能免受進(jìn)一步損害，有利于糖尿病的長(cháng)期控制。

鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥理毒理有三個(gè)：

1.遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

2.生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見(jiàn)對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時(shí)，無(wú)致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。

3.致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的4倍），在動(dòng)物身上未見(jiàn)致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生的增加。

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（實(shí)習編輯：謝運勝）