拉坦噻嗎滴眼液為無(wú)色澄明液體,功效：其降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。那么拉坦噻嗎滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？孕婦能使用嗎？

藥代動(dòng)力學(xué)：

拉坦前列素坦前列素為異丙酯前體藥，本身無(wú)活性，在角膜內經(jīng)酯酶水解轉化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過(guò)角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過(guò)角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示，拉坦前列素單獨局部使用后大約2小時(shí)，其在房水藥物濃度達到峰值，峰值濃度大約為15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布在前方結膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg；帆布容積小，為0.16l/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘。眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結合率為87%。拉坦前列素酸在眼內幾乎沒(méi)有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗中未發(fā)現或僅發(fā)現微弱的生物活性，且主要通過(guò)尿液排泄。噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時(shí)，房水中噻嗎洛爾濃度達到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液：與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1～4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍，但是未發(fā)現拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

藥理毒理：

對人類(lèi)的潛在風(fēng)險尚不清楚。噻嗎洛爾根據全身使用β-受體阻滯劑的嚴格對照的流行病學(xué)研究結果，沒(méi)有發(fā)現致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀(guān)察到包括心動(dòng)過(guò)緩藥物作用。所以，孕婦不應使用拉坦噻嗎滴眼液。

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（實(shí)習編輯：楊惠敏）