阿那曲唑片（艾達）為一種強效、選擇性非甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長(cháng)的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇或醛固酮的生成沒(méi)有明顯影響。那么，阿那曲唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？
阿那曲唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是：
1.阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現在服藥以后2小時(shí)內(禁食條件下)。
2.阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40-50小時(shí),食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當每日一次頓服本品片劑時(shí)，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達穩態(tài)濃度的90～95％，沒(méi)有證據表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數是時(shí)間或劑量依賴(lài)性的。
3.絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
4.兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
5.阿那曲唑的血漿蛋白結合率僅為40％。
6.本品在絕經(jīng)后婦女體內廣泛代謝，服藥后72小時(shí)內只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過(guò)程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
7.穩定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀(guān)清除率在健康志愿者的觀(guān)測值范圍之內。
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（責任編輯：葉桂卿）
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