驍悉可改善慢性腎功能衰竭模型的尿量，并明顯降低其尿蛋白、血清肌酐及尿素氮含量，降低血中膽固醇，使腎小管多灶狀萎縮減少，腎間質(zhì)淋巴單核細胞浸潤伴纖維化明顯減輕，腎小球萎縮硬化減少。對于腎炎效果不錯。那么，驍悉的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

驍悉的藥代動(dòng)力學(xué)是：

口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線(xiàn)下面積)，口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA高峰，與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出，多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40日)，平均曲線(xiàn)下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過(guò)率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線(xiàn)下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下，MPAG曲線(xiàn)下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復的MPA0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積與無(wú)腎功能延遲恢復的者無(wú)顯著(zhù)差異。但無(wú)活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過(guò)程相對無(wú)影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽性肝硬化，可能對這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

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（責任編輯：葉桂卿）