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康士得的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/11/9 23:15:12
    導讀:比卡魯胺片(康士得),屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。

比卡魯胺片(康士得),屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。那么,康士得的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

康士得的藥代動(dòng)力學(xué):

康士得經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長(cháng),在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用康士得50mg時(shí),(R)-對映體的穩態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩態(tài)時(shí)有效(R)-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。康士得與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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(實(shí)習編輯:黃景裕)

 

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