磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。那么，捷諾維有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢？

健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr，Cmax為950nM，表觀(guān)終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。

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（責任編輯：葉桂卿）