捷諾維又名磷酸西格列汀片。主要成份為磷酸西格列汀。化學(xué)名稱(chēng):7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O。那么,捷諾維的藥理毒理是什么?
磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平,西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者,胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機制不同,即使在葡萄糖水平較低時(shí),磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌,從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑,在治療濃度下不會(huì )抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。
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(責任編輯:葉桂卿)
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