欣復諾主要成分為阿德福韋酯,阿德福韋酯是目前國內上市的唯一具有自主知識產(chǎn)權的。阿德福韋酯擁有20年專(zhuān)利保護。欣復諾是新型核苷類(lèi)抗病毒藥,具有獨特的E晶型, 活性更高,能治療不同類(lèi)型的慢性乙肝患者。臨床研討表明, 欣復諾的生物利用度更高,更適合中國人群 ,是慢性乙肝抗病毒長(cháng)期治療一線(xiàn)用藥。現對欣復諾的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)與臨床應用進(jìn)行評述。
欣復諾是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物, 在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二 磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列2 種方式來(lái)抑制乙肝病毒( HB V) D NA多聚酶( 逆轉錄酶) : 一是與 自然底物脫氧腺苷 三磷酸競爭 , 二是整合到病毒DN A后引起DN A鏈延長(cháng)終止。
阿德福韋二磷酸鹽對 H B V D NA多聚酶的抑制常g M, 但對人類(lèi)D NA多聚酶的抑制作用較弱 。欣復諾口服后為腸黏膜所吸收并緩慢釋放入血, 在血液或組織器官中迅速被脂酶水解為阿德福韋,然后在細胞內雙磷酸化后形成具有活性的雙磷酸阿德福韋而具抗病毒作用 ,通過(guò)終止H B VD NA鏈的合成及抑制HB VD NA聚合酶而有效抑制H B V復制。
欣復諾國內外臨床研討
欣復諾能適應不同類(lèi)型慢性乙肝患者的治療需要 ,尤其是對拉米夫定耐藥者更具有 良好 的治效果益 。欣復諾是新一代核苷類(lèi)抗病毒藥 ,對乙肝病毒野生株、 前C / C區變異株以及拉米夫定耐藥變異株均有作用, 治療慢性乙肝患者能明顯降低其HB VD NA滴度 、 恢復肝功能 、 改善肝臟炎癥壞死和纖維化。目前, 美國肝病學(xué)會(huì )( AA S L D) 、 歐洲肝病學(xué)會(huì ) ( E As L) 、 亞太肝病學(xué)會(huì )( AP AS L) 和我國肝病學(xué)會(huì )推薦欣復諾不僅作為慢性乙肝初治患者的一線(xiàn)藥 , 而且作為拉米夫定耐藥患者的替代治療藥。欣復諾工藝創(chuàng )新 ,E晶型制備工藝先進(jìn),不含形 態(tài) 1 晶型制備過(guò)程中使用的對人體有害的有機溶劑, 如二正丁 基醚、 乙酸異丙酯等。
欣復諾延長(cháng)治療不僅能獲得效果的明顯提高 , 而且可以維持對肝病的長(cháng)期控制。長(cháng)期治療耐藥發(fā)生率低且不存在交叉耐藥,更適合慢性乙肝患者的長(cháng)期使用。價(jià)格適宜, 性?xún)r(jià)比高, 更為中國肝病患者所接受。
(責任編輯:石穎欣)
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