替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。
替米沙坦片孕婦可以用藥嗎?
1.妊娠期使用:尚無(wú)足夠數據顯示本品能否用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此慎重起見(jiàn),在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前,應采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個(gè)月期間),直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠,應盡快停用本品。
2.哺乳期使用:由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。
替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。
替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結合部位上解離。替米沙坦無(wú)AT1受體部分激動(dòng)性。它能選擇性結合于A(yíng)T1受體,且作用時(shí)間持久,而對AT2及其它AT受體亞型無(wú)親合力,這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素II水平,AT2及其它AT受體亞型被血管緊張素II過(guò)度激活后產(chǎn)生何種效應還不清楚。
替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人類(lèi)血漿腎素活性或阻斷離子通道,不抑制血管緊張素轉換酶 (ACE,激肽酶II) ,ACE具有降解緩激肽的作用,因此應用替米沙坦不會(huì )加強緩激肽介導的不良反應。在男性患者,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應持續24小時(shí),直至48小時(shí)仍可測到。
替米沙坦在首次用藥后3個(gè)小時(shí)內降壓效應逐漸增強,一般在開(kāi)始治療4-8周后達最大降壓作用且在長(cháng)期治療過(guò)程中穩定維持。
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