白血病是一類(lèi)造血干細胞惡性克隆性疾病。克隆性白血病細胞因為增殖失控、分化障礙、凋亡受阻等機制在骨髓和其他造血組織中大量增殖累積,并浸潤其他非造血組織和器官,同時(shí)抑制正常造血功能。臨床可見(jiàn)不同程度的貧血、出血、感染發(fā)熱以及肝、脾、淋巴結腫大和骨骼疼痛。
甲磺酸伊馬替尼片可以治療白血病嗎?
甲磺酸伊馬替尼片用于治療費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期;用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。其他詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Ab1陽(yáng)性細胞系細胞、費城染色體陽(yáng)性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。
此外,伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(cháng)因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。
胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變,體外實(shí)驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。
有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道,關(guān)于伊馬替尼耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開(kāi)始治療即無(wú)效)和繼發(fā)耐藥的區別是在整個(gè)伊馬替尼的暴露進(jìn)程中顯示無(wú)效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病進(jìn)程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒(méi)有按照要求服藥。因此,治療應盡早開(kāi)始,同時(shí)劑量應嚴格按要求服用。
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