藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
利培酮口腔崩解片(可同)為類(lèi)白色片。其主要成分為利培酮。
利培酮口腔崩解片(可同)用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。
那么,利培酮口腔崩解片(可同)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
利培酮經(jīng)口服可完全吸收,并在1~2小時(shí)達到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內利培酮部分代謝為9-羥基利培酮,后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期分別為3小時(shí)和30小時(shí),9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期則分別為24小時(shí)和30小時(shí)。大多數病人在1天內達利培酮穩態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達9-羥基利培酮穩態(tài)。用藥1周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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