托拉塞米片(伊邁格)為白色片。其主要成份為托拉塞米。
托拉塞米片(伊邁格)其適應癥有:1.因充血性心衰引起的水腫;2.原發(fā)性高血壓。
那么,托拉塞米片(伊邁格)的藥理毒理作用是怎樣的?
1.作用機制:本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉運體系。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn),且對腎的其他部位沒(méi)有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著(zhù)改變腎小球濾過(guò)率、腎血漿流量和酸堿平衡。
2.致癌作用:大鼠和小鼠進(jìn)行終生致癌試驗,劑量分別至9mg/kg/天和32mg/kg/天時(shí)的腫瘤總發(fā)生率未見(jiàn)增加。上述劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍(以mg/kg計)或5-8倍(以體表面積計)。在對大鼠的試驗中,高劑量組雌鼠發(fā)現腎小管損傷、間質(zhì)炎癥,腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著(zhù)增加,但腫瘤的發(fā)生率并未高于參考值。在動(dòng)物試驗中,其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現類(lèi)似的非腫瘤性腎損傷。
3.致突變作用:在各種體內、體外試驗中,托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無(wú)致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
4.生殖毒性:本品劑量至25mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計,劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍)對雌、雄大鼠的生殖能力無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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