藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
拉米夫定片(賀甘定)為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。本品主要成分為拉米夫定。
拉米夫定片(賀甘定)適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成人慢性乙型肝炎病人的治療。
拉米夫定片(賀甘定)應在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗的醫生指導下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。
那么,拉米夫定片(賀甘定)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機陽(yáng)離子轉運系統經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內,拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性關(guān)系,血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16%~36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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