藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
奧美沙坦酯片(傲坦)為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。其主要成分為奧美沙坦酯。
奧美沙坦酯片(傲坦)適用于高血壓的治療。
奧美沙坦酯片(傲坦)劑量應個(gè)體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物,通常推薦起始劑量為20mg,每日一次。對進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者,劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒(méi)顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時(shí),每日2次給藥與每日1次給藥相比沒(méi)有顯示出優(yōu)越性。無(wú)論進(jìn)食與否,傲坦都可以服用。傲坦可以與其他利尿劑合用,也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
那么,奧美沙坦酯片(傲坦)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
無(wú)論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3~5天之內可以達到穩態(tài)血藥濃度,每日一次給藥血漿內無(wú)蓄積。7個(gè)安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5~80mg、療程為6~12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實(shí)每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓,血壓峰值和血壓谷值都有統計學(xué)意義的顯著(zhù)性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關(guān)性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg;每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內起效,在二周后達到明顯的效果。并可在長(cháng)達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會(huì )出現耐藥,停藥后不出現血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片,降壓效果可維持24小時(shí),收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60~80%。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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