吲達帕胺膠囊，主要成分是吲達帕胺，在臨床上有效用于治療輕～中度原發(fā)性高血壓，治療充血性心力衰竭時(shí)的水鈉潴留。那么，吲達帕胺膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

吲達帕胺膠囊是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成份為吲達帕胺。

【性狀】本品內容物為白色或類(lèi)白色顆粒和粉末。

【適應癥/功能主治】用于治療輕～中度原發(fā)性高血壓。

【用法用量】口服。一次一粒，每日一次，最好早晨服用。口服劑量每天不應超過(guò)2.5mg（因增加劑量不會(huì )提高療效，而會(huì )增加副作用）。

【不良反應】大部分臨床和實(shí)驗室的不良反應為劑量依賴(lài)性，故可以采用最低有效劑量來(lái)減少不良反應。——低血鉀和鉀離子缺乏，在高危患者情況更嚴重（參見(jiàn)注意事項）。在以2.5mg劑量的吲達帕胺進(jìn)行的臨床試驗中，4～6周后，可以觀(guān)察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于3.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。——低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時(shí)伴有氯的缺失，可能會(huì )引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒，此種情況發(fā)生率很低，程度也輕。——治療中血尿酸和血糖含量增加；對于痛風(fēng)和糖尿病患者，要更加注意仔細考慮應用這些利尿劑的適應癥（參見(jiàn)藥效學(xué)特性）。——血液學(xué)事件，非常罕見(jiàn)：血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，骨髓發(fā)育不全，溶血性貧血。——高鈣血癥：極為罕見(jiàn)。——對于肝功能不全的患者，有可能誘發(fā)肝性腦病（參見(jiàn)禁忌癥和注意事項）。——過(guò)敏反應，尤其是皮膚過(guò)敏反應，有過(guò)敏和哮喘癥史的個(gè)體更易發(fā)生。——斑丘疹、紫癜，可能會(huì )加重已有的急性系統性紅斑狼瘡。——惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺(jué)異常、頭痛、口干，這些癥狀很少發(fā)生，并且隨著(zhù)劑量的減少大部分癥狀能減輕。——胰腺炎：很少發(fā)生。

【禁忌】對磺胺過(guò)敏者，嚴重的腎功能不全、肝性腦病、低鉀血癥患者禁用。

【注意事項】1、血鈉：在治療開(kāi)始之前必須測定血鈉含量，隨后定期檢測。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉，有時(shí)產(chǎn)生嚴重后果。由于低血鈉在早期時(shí)是無(wú)癥狀的，因此必須定期檢測。對于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，應更頻繁地定期檢測血鈉含量（參考不良反應和藥物過(guò)量）。2、血鉀：噻嗪類(lèi)及其有關(guān)的利尿劑的主要危險是引起缺鉀和低鉀血癥。對某些高危患者，如老年人和/或營(yíng)養不良和/或服用多種藥物患者、肝硬化合并浮腫和腹水的患者、冠心病和心衰患者等，必須預防低鉀血癥（血鉀含量3.5mmol/L）的危險。因為在這些情況下，低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險性。心電圖中長(cháng)QT間期的患者無(wú)論是先天性還是醫源性的，用此藥都有一定危險。低鉀血癥和心動(dòng)過(guò)緩都是嚴重心律失常尤其是有致命危險的扭轉性室速的誘發(fā)因素。上述所有情況都需要經(jīng)常地檢測血鉀含量。當開(kāi)始服藥后，第一周內就必須進(jìn)行血鉀測定，檢測到低鉀血癥后應予以糾正。3、血鈣：噻嗪類(lèi)利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣明顯升高可能是由于前期未被發(fā)現的甲狀旁腺機能亢進(jìn)而造成的。治療前應檢查甲狀旁腺功能。4、血糖：糖尿病患者要注意監測血糖含量，尤其出現低鉀血癥時(shí)，更要監測血糖。5、尿酸：高尿酸血癥患者服此藥后，痛風(fēng)發(fā)作可能增加，應根據血液中尿酸含量調整給藥劑量。6、腎功能和利尿藥的藥效間關(guān)系：噻嗪類(lèi)及其相關(guān)利尿藥，只有在腎功能正常或輕微受損（成人血肌酐含量低于25mg/L，即220μmol/L）時(shí)，才能完全發(fā)揮作用。對老年人，血肌酐應根據年齡、重量和性別進(jìn)行調整，調整幅度可根據Cockroft＇s公式：Clcr=（140-年齡）×體重/0.874×血肌酐，其中，年齡以“年”計算，體重單位：千克，血肌酐以微摩爾/升表示。此公式適用于老年男性，對女性患者，公式所得結果還應乘以0.85。服用利尿藥后早期，所引起的水、鈉丟失還會(huì )造成血容量減少，從而使腎小球濾過(guò)率減低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。這種功能性短暫的腎功能不足對于原來(lái)腎功能正常的個(gè)體不會(huì )造成嚴重后果，但可能會(huì )惡化原已存在的腎功能不全。運動(dòng)員：此藥品含有的活性成分可能會(huì )導致興奮劑檢測呈陽(yáng)性反應。運動(dòng)員慎用。

【兒童用藥】利尿藥能引起胎兒胎盤(pán)缺血，造成胎兒營(yíng)養不良。一般認為，懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關(guān)的利尿藥，并且不采用此類(lèi)利尿藥來(lái)治療妊娠期出現的生理性水腫。由于缺乏有關(guān)藥物進(jìn)入母乳的研究資料，服藥的母親應避免哺乳。

【老年患者用藥】老年患者對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感，應用本品時(shí)需注意監測。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】利尿藥能引起胎兒胎盤(pán)缺血，造成胎兒營(yíng)養不良。一般認為，懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關(guān)的利尿藥，并且不采用此類(lèi)利尿藥來(lái)治療妊娠期出現的生理性水腫。由于缺乏有關(guān)藥物進(jìn)入母乳的研究資料，服藥的母親應避免哺乳。

【藥物相互作用】1、此藥與其它降壓藥聯(lián)合使用時(shí)，要減少給藥劑量，至少在開(kāi)始用藥時(shí)要如此。2、在低鹽飲食時(shí)，吲達帕胺增加血液中鋰離子含量，并出現鋰鹽過(guò)量的表現（尿液中鋰排泄量降低）。需要同時(shí)服用利尿藥時(shí)，必須密切檢測血液中鋰含量，并根據檢測結果調整劑量。3、阿司咪唑、芐普地爾、靜脈紅霉素、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長(cháng)春胺等藥可引起扭轉性室速。吲達帕胺可導致低鉀血癥，而低鉀血癥為扭轉性室速的誘因之一，故吲達帕胺不能與上述藥物合用。4、需要注意的聯(lián)合用藥：（1）非甾體類(lèi)抗炎藥（全身），高劑量水楊酸鹽：在脫水病人，可導致急性腎功能衰竭（腎小球濾過(guò)減少）。應給病人補充水分，從治療開(kāi)始起監測腎功能。（2）與其他可導致低血鉀的藥物如兩性霉素B（Ⅳ）、腎上腺糖皮質(zhì)激素、腎上腺鹽皮質(zhì)激素（全身）、替可克肽、刺激性瀉藥等合用，使低鉀血癥的危險性增加（協(xié)同效應）。應監測血鉀含量，必要時(shí)糾正低鉀血癥；與洋地黃制劑聯(lián)合用藥時(shí)更應注意，使用非刺激性瀉藥。（3）巴氯芬：增加降壓效果。給病人補充水分，從治療開(kāi)始起監測腎功能。（4）洋地黃藥物：低血鉀易于造成洋地黃中毒。監測血鉀含量、ECG，必要時(shí)重新調整治療。（5）保鉀利尿藥（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶）：此種有一定合理性的聯(lián)合用藥對某些病人有效，但并不排除低鉀血癥和高鉀血癥的可能性，對腎功能衰竭和糖尿病患者，更易出現高鉀血癥。監測血鉀含量、ECG，必要時(shí)重新調整治療。（6）血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）：在原有缺鈉的情況下，聯(lián)合服用ACEI存在突發(fā)低血壓和/或急性腎功能衰竭的危險（尤其對腎動(dòng)脈狹窄的患者），所以，對正在服用利尿劑的患者，應在停用利尿藥三天后開(kāi)始服用ACEI，必要時(shí)可重新恢復使用排鉀利尿藥，或者從低劑量開(kāi)始服用ACEI，緩慢增加用藥劑量。對于充血性心衰患者，在降低排鉀利尿藥的用藥劑量后，以很少劑量的ACEI開(kāi)始治療。注意，在服用ACEI的第一周內，就要檢測腎功能（血肌酐含量）。（7）IA類(lèi)抗心律失常藥（奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺）、胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾等可引起扭轉性室速，而低鉀血癥、心動(dòng)過(guò)緩、心電圖QT間期延長(cháng)等均為其誘因。應注意防治低鉀血癥。（8）二甲雙胍：利尿劑（特別是髓袢利尿劑）所誘發(fā)的功能性腎功能不全，能夠誘發(fā)二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超過(guò)15mg/L（135μmol/L）、在女性超過(guò)12mg/L（110μmol/L）時(shí)，不要應用二甲雙胍。（9）碘化造影劑：對于使用利尿藥而造成脫水的患者，合用碘造影劑常常增加急性腎衰的危險，使用高劑量的碘造影劑，則危險性更大。在使用碘化合物之前，必須給病人補充水分。5、聯(lián)合用藥時(shí)應考慮到：（1）丙咪嗪抗抑郁藥（三環(huán)類(lèi)）、精神安定藥：增強降壓效果，也增加直立性低血壓的危險性（協(xié)同作用）。（2）鈣鹽：由于減少尿鈣排泄而增加了高鈣血癥的危險性。（3）環(huán)孢霉素：在不增加循環(huán)中環(huán)孢霉素水平、甚至在沒(méi)有水/鈉缺失的情況下，ACE抑制劑仍存在使血肌酐升高的危險性。（4）皮質(zhì)激素、替可克肽（全身性）：降低吲達帕胺的降壓效果（由于皮質(zhì)激素引起水鈉潴留）。

【藥物過(guò)量】1、吲達帕胺用至40mg也未顯現其毒性，這是常規治療劑量的16倍。急性毒性主要表現為水/電解質(zhì)紊亂（低鈉血癥、低鉀血癥）。臨床表現為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無(wú)尿（血容量降低所致）。2、治療首先是洗胃和/或服用活性炭以迅速清除攝入的藥物，然后，補充水和電解質(zhì)，使水及電解質(zhì)平衡保持正常狀態(tài)。

【藥理毒理】吲達帕胺是一種帶有吲哚環(huán)的磺胺衍生物，具有利尿和鈣拮抗作用，其降壓作用機理尚不明確。吲達帕胺通過(guò)抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收，增加尿液中鈉和氯的排泄量，并且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量，從而發(fā)揮利尿作用；產(chǎn)生降壓作用的劑量明顯小于利尿作用的劑量，而且其降壓活性已經(jīng)在功能性無(wú)腎的高血壓患者得到證實(shí)。吲達帕胺調節血管活動(dòng)的機制包括：（1）通過(guò)調節跨膜離子轉運機制，尤其是調節鈣離子的跨膜轉運，來(lái)削弱血管平滑肌的收縮；（2）刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成，這兩種物質(zhì)為血管擴張因子和抗血小板因子；（3）與其它利尿藥一樣，它能逆轉左心室肥厚。在短期、中期、長(cháng)期的抗高血壓治療中，吲達帕胺不影響脂肪代謝：包括甘油三酯、LDL膽固醇、HDL膽固醇的代謝。噻嗪類(lèi)和其相關(guān)利尿藥在超出某一劑量之后，達到一個(gè)量效關(guān)系的平臺期。然而不良反應卻會(huì )隨著(zhù)劑量增加而增加。如果治療效果不佳，不要增加用藥劑量。在小鼠和大鼠進(jìn)行的長(cháng)期致癌研究顯示，吲達帕胺治療組與對照組的腫瘤發(fā)生率無(wú)統計學(xué)差異。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后吸收快而完全，吲達帕胺的生物利用度很高（93%），服用2.5mg劑量后，達到峰值血藥濃度的時(shí)間（Tmax）為1～2小時(shí)，與血漿蛋白結合率大于75%。血漿半衰期為14～24小時(shí)（平均值為18小時(shí)）。與單次給藥相比，重復給藥的穩態(tài)血藥濃度（平臺期）更高，但此穩態(tài)血藥濃度不隨用藥時(shí)間的延長(cháng)而進(jìn)一步升高，表明不會(huì )發(fā)生藥物在體內的蓄積。吲達帕胺經(jīng)肝臟代謝為19種代謝產(chǎn)物。約60～80%經(jīng)腎臟清除，尿液中排泄的原形藥物約為5%，23%的藥物經(jīng)腸道排泄。在腎衰患者，上述藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有變化。

【有效期】36月。

【批準文號】國藥準字H20041696。

【生產(chǎn)企業(yè)】山東健康藥業(yè)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）