風(fēng)定寧的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血(癥)。那么,風(fēng)定寧與硫唑嘌呤合用是怎樣呢?
風(fēng)定寧的平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。風(fēng)定寧口服C標記80mg,約49%通過(guò)尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。
風(fēng)定寧的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。風(fēng)定寧除了通過(guò)尿液排泄,大約45%通過(guò)糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。
風(fēng)定寧被廣泛代謝,風(fēng)定寧通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,風(fēng)定寧通過(guò)細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。風(fēng)定寧的平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。風(fēng)定寧通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。
風(fēng)定寧與硫唑嘌呤合用:尚無(wú)非布司他與其他通過(guò)XO代謝的藥物(如硫唑嘌呤、巰嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能會(huì )提高這些藥物在血漿中的濃度,從而導致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巰嘌呤治療的患者。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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