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風(fēng)定寧的致癌性是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/5/11 0:14:23
    導讀:風(fēng)定寧每日最高劑量達300mg,穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。風(fēng)定寧在有或無(wú)代謝活化時(shí),CHL細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。

風(fēng)定寧為白色片劑。主要成份為非布佐司他。化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,風(fēng)定寧的致癌性是怎樣呢?

風(fēng)定寧每日最高劑量達300mg,穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。風(fēng)定寧在有或無(wú)代謝活化時(shí),CHL細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。風(fēng)定寧的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。

風(fēng)定寧對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,風(fēng)定寧對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。風(fēng)定寧每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

風(fēng)定寧為2-芳基噻唑衍生物,風(fēng)定寧是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,風(fēng)定寧通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。風(fēng)定寧常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。風(fēng)定寧對心臟復極化的影響,風(fēng)定寧分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進(jìn)行試驗,風(fēng)定寧通過(guò)測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。

風(fēng)定寧的致癌性:以F344大鼠和B6C3F1小鼠進(jìn)行為期兩年的致癌性研究。對雄性大鼠和雌性小鼠分別給藥24mg/kg(為人推薦最大給藥劑量80mg/天的25倍)、18.75mg/kg(為人給藥劑量80mg/天的12.5倍),分別發(fā)現移行細胞乳頭狀瘤及膀胱癌增加。膀胱腫瘤是腎臟和膀胱結石形成的。

健客溫馨提示:為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當然,如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向我們咨詢(xún),全國統一免費服務(wù)熱線(xiàn):400-086-5111。更注重網(wǎng)絡(luò )推廣及服務(wù)的個(gè)性化和持續性。歡迎您撥打健客的訂購熱線(xiàn)400-086-5111進(jìn)行訂購!

(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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