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瑞格臨用于慢性病嚴重者是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/5/5 0:20:40
    導讀:瑞格臨的穩態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。

瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名稱(chēng):(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]芐基]-2,4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么,瑞格臨用于慢性病嚴重者是怎樣呢?

瑞格臨通過(guò)羥基化和氧化作用代謝,瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中,瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。

瑞格臨為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨對于2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,瑞格臨為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,瑞格臨通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,瑞格臨可以調節胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫師指導下使用瑞格臨。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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