藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
甲潑尼龍片的成份為甲潑尼龍,其化學(xué)名稱(chēng)為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過(guò)細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進(jìn)入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動(dòng)mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過(guò)這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過(guò)程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經(jīng)系統也有作用。
糖皮質(zhì)激素只能作為對癥治療,只有在某些內分泌失調的情況下,才能作為替代藥品。
那么,甲潑尼龍片(美卓樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
藥代動(dòng)力學(xué):人體內小腸灌注實(shí)驗證明,類(lèi)固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。
甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質(zhì)素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40%-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20β-羥基甲潑尼龍和20β-羥基-6α-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進(jìn)行,少量在腎臟進(jìn)行。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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