鹽酸丁螺環(huán)酮片的主要成份為鹽酸丁螺環(huán)酮。鹽酸丁螺環(huán)酮片用于治療廣泛性焦慮癥和其他焦慮性障礙。那么,鹽酸丁螺環(huán)酮片與單胺氧化酶抑制劑合用是怎樣呢?
鹽酸丁螺環(huán)酮片口服后,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。鹽酸丁螺環(huán)酮片用于肝硬化時(shí),由于首過(guò)效應降低,鹽酸丁螺環(huán)酮片可使血藥濃度增高,鹽酸丁螺環(huán)酮片的藥物清除率明顯降低,鹽酸丁螺環(huán)酮片用于腎功能障礙時(shí)清除率輕度減低。鹽酸丁螺環(huán)酮片在老年病人中動(dòng)力學(xué)無(wú)特殊變化。鹽酸丁螺環(huán)酮片的半減期為2~11h,血透不能消除體內丁螺環(huán)酮,60%由尿排出,40%從糞便排出。
鹽酸丁螺環(huán)酮片口服吸收快而完全,鹽酸丁螺環(huán)酮片0.5~1小時(shí)達血藥濃度峰值。鹽酸丁螺環(huán)酮片存在肝臟首過(guò)效應,t1/2為1~14小時(shí),鹽酸丁螺環(huán)酮片的血漿蛋白結合率為95%。鹽酸丁螺環(huán)酮片大部分在肝內代謝,鹽酸丁螺環(huán)酮片的代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。鹽酸丁螺環(huán)酮片的動(dòng)物實(shí)驗模型表明,鹽酸丁螺環(huán)酮片通過(guò)與腦內5-HT1A受體的選擇性結合。
鹽酸丁螺環(huán)酮片與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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