氨氯地平阿托伐他汀鈣片為復方制劑,其組份為苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀鈣片。那么,氨氯地平阿托伐他汀鈣片的用法用量有什么呢?
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點(diǎn)均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細胞內來(lái)完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實(shí)驗可觀(guān)察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗中未觀(guān)察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內,氨氯地平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),氨氯地平阿托伐他汀鈣片通過(guò)與鈣通道受體在結合位點(diǎn)緩慢地結合/分解實(shí)現其逐步起效的作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片的用法用量是:
在使用本品治療高血壓或心絞痛合并高脂血癥時(shí),必須考慮到治療劑量的個(gè)體化,根據患者對于每一種成分的治療效果和耐受性而相應調整。
氨氯地平(高血壓或心絞痛):成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小,虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。
劑量調整應根據患者個(gè)體反應進(jìn)行。一般來(lái)說(shuō)應在7-14天后,以便醫生能夠針對患者對每個(gè)劑量的反應做出評估。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴密監測的情況下,也可以快速地進(jìn)行劑量調整。
治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數人的有效劑量為10mg,每日一次。
治療冠心病的推薦劑量為5-10mg,每日一次。臨床研究中,大多數的患者需要10mg,每日一次的劑量。
兒童:年齡6-17歲的兒童患者,治療高血壓的推薦口服劑量為2.5mg至5mg,每日一次。在兒童患者中尚未有5mg以上劑量的研究。
阿托伐他汀(高脂血癥):常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時(shí)間一次服用,并不受進(jìn)餐影響。
對于心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.22mmol/L(或<240mg/dL),中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<200mg/dL),高危患者的治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.142mmol/L(或<160mg/dL),極高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療:大多數患者服用阿托伐他汀鈣10mg每日一次,其血脂水平可得到控制。治療2周內可見(jiàn)明顯療效,治療4周內可見(jiàn)最大療效。長(cháng)期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療:患者初始劑量為10mg/日。應遵循劑量的個(gè)體化原則以每4周為間隔逐步調整劑量至40mg/日。如果仍然未達到滿(mǎn)意療效,可選擇劑量調整至最大劑量80mg/日或以40mg每日一次本品配用膽酸螯合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血癥的治療:在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。
對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量為10-80mg/日。阿托伐他汀應作為其他降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療,或當無(wú)這些治療條件時(shí),本品可單獨使用。
腎功能不全患者的劑量:腎臟疾病既不影響阿托伐他汀的血漿濃度,也不影響其降低LDL-C的效果。因此,在腎功能不全患者,無(wú)需調整劑量。
本品的使用與它的兩種組成成分的單獨使用作用相當,可以相互替換。可給予患者相同于本品劑量的藥物,或者為增加抗心絞痛、降血壓或降脂作用,也可在使用本品基礎上加用氨氯地平或阿托伐他汀或兩者同時(shí)加量。
本品可用于已經(jīng)使用阿托伐他汀或氨氯地平其中一種藥物而需要增加另一種藥物治療的患者。由于對一種適應癥為起始治療,對另一適應癥為維持治療,因此應根據正在使用成分的維持量和所加用的單藥成分的推薦起始量,選擇本品的劑量。
本品可用于高血壓或心絞痛伴有高脂血癥的患者的初始治療。推薦的起始劑量應該根據每一種單藥治療的推薦劑量進(jìn)行適當組合。本品中氨氯地平成分的最大劑量可達10mg,每日1次,阿托伐他汀成分的最大劑量可達80mg,每日1次。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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