藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
硫酸羥氯喹片(紛樂(lè ))主要成份為硫酸羥氯喹。其化學(xué)名稱(chēng)為2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙胺基]-乙醇硫酸鹽。
硫酸羥氯喹片(紛樂(lè ))為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。口服,成人每日0.4g,分1~2次服用,根據病人的反應,該劑量可持續數周或數月。長(cháng)期維持治療,可用較小的劑量,每日0.2g~0.4g即可。
硫酸羥氯喹片(紛樂(lè ))用于治療盤(pán)狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡。
那么,硫酸羥氯喹片(紛樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
據國外文獻報道:羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內代謝過(guò)程。口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。根據給藥后的時(shí)間,平均血漿消除半衰期變化如下:血漿達峰濃度后~10、10?48、48~504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。母體化合物和代謝物廣泛分布于機體,消除主要通過(guò)尿液,在一項研究中,24小時(shí)可觀(guān)察到3%的給藥劑量。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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