理舒達的主要成份為辛伐他汀。化學(xué)名稱(chēng):2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,理舒達的孕婦用藥是怎樣呢?
理舒達在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,理舒達在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。理舒達已有的研究未發(fā)現有致突變作用。理舒達為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,抑制內源性膽固醇的合成,為血脂調節劑。理舒達有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動(dòng)脈中總膽固醇(TC)的含量,理舒達可以降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
理舒達為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。理舒達用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。理舒達本身無(wú)活性,理舒達口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,理舒達能使膽固醇的合成減少,理舒達也使低密度脂蛋白受體合成增加,理舒達主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。理舒達對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
理舒達的孕婦用藥:尚無(wú)孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動(dòng)脈粥樣硬化是慢性過(guò)程,所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份,包括類(lèi)固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成,而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中,辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過(guò)程中懷孕,則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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