替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，服用替格瑞洛片的尿酸水平升高是怎樣呢？

替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片的穩態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結合（]99%）。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。

替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX（也是活性物質(zhì)），中位Tmax約為2.5小時(shí)（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍（30～1260mg）內，替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

替格瑞洛片的平均絕對生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

替格瑞洛片的尿酸水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛組、氯吡格雷組分別有22%、13%患者的血清尿酸濃度升高超出正常上限，替格瑞洛組平均血清尿酸濃度約升高15%，氯吡格雷組約為7.5%，而在停止治療后，替格瑞洛組下降至約7%，而氯吡格雷組沒(méi)有下降。替格瑞洛組報告的高尿酸血癥不良事件的發(fā)生率為0.5%，氯吡格雷組為0.2%。在這些不良事件中，研究者認為替格瑞洛組有0.05%與治療有因果關(guān)系，氯吡格雷組為0.02%。替格瑞洛組報告的痛風(fēng)性關(guān)節炎不良事件為0.2%，氯吡格雷組為0.1%，研究者評估認為這些不良事件均與治療無(wú)因果關(guān)系。

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（實(shí)習編緝：李華藝）