托伐普坦片為藍色片，主要成分是托伐普坦，化學(xué)名稱(chēng)為(±)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氫-5-羥基-1H-1-苯并雜氮卓-1-基)羰基]-N-鄰-甲苯酰基-間-苯甲胺。

托伐普坦片用于治療臨床上明顯的高容量性額正常容量性低鈉血癥（血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的患者。

那么，托伐普坦片有怎樣的藥理作用？

托伐普坦是選擇性的血管加壓素V2受體拮抗劑，與血管加壓素V2受體的親和力是天然精氨酸血管加壓素（AVP，又稱(chēng)抗利尿激素ADH）的1.8倍。托伐普坦與血管加壓素V2受體的親和力是托伐普坦與Vla受體親和力的29倍。當口服給藥時(shí)，15~60mg劑量的托伐普坦能夠拮抗AVP的作用，提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液的滲透壓，最終促使血清鈉濃度提高。通過(guò)尿液排泄鈉和鉀的量以及血漿鉀濃度并沒(méi)有顯著(zhù)改變。托伐普坦的嗲些產(chǎn)物與托伐普坦相比，對人體血管加壓素V2受體的拮抗劑作用沒(méi)有或很微弱。給予托伐普坦后，天然精氨酸血管加壓素的血漿濃度會(huì )升高（平均2~9pg/ml）。

健康受試者單次口服托伐普坦60mg2~4小時(shí)后，出現排水利尿作用和血清鈉濃度升高。服藥4~8小時(shí)后，血清鈉濃度最高升高6mEq，尿排泄速度高達9ml/分鐘。托伐普坦的藥理作用滯后于血藥濃度。

服藥后24小時(shí)，血清鈉濃度約為峰值的60%，但尿排泄速度未繼續增加，服用托伐普坦60mg以上時(shí)，未見(jiàn)排水利尿作用和血清鈉濃度進(jìn)一步增強和升高。服用本品推薦劑量為15~60mg、1日1次，先出現排水利尿作用，隨后血清鈉濃度升高。

在健康受試者進(jìn)行的探討托伐普坦對QTc間期影響的雙盲、平行、安慰劑對照、陽(yáng)性藥臨床試驗中，172例健康受試者連續服用了tfpt30及300mg、莫西沙星400mg、安慰劑，1日1次。服用托伐普坦30及300mg后，服藥第1天和第5天托伐普坦未對QTc間期有明顯影響。服藥300mg時(shí)，tfpt的血藥濃度峰濃度約為30mg的4倍。第1天服用莫西沙星2小時(shí)后延長(cháng)17ms，表明本試驗用于探討tfpt對QT間期影響的設計合理。

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（實(shí)習編輯：徐茶珍）