枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮。枸櫞酸坦度螺酮膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色粉末。那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的致突變性是怎樣呢？

枸櫞酸坦度螺酮膠囊給健康成人口服，7天以后，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。枸櫞酸坦度螺酮膠囊在糞中僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊對健康成人一次口服20mg時(shí)，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的吸收迅速，0.8～1.4小時(shí)后達到最高血中濃度(2.9～3.2ng/mL)，枸櫞酸坦度螺酮膠囊在血中濃度半衰期約為1.2～1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊對健康成人每次10mg，每日三次，5天連續口服時(shí)，血中濃度與一次口服時(shí)相同，無(wú)蓄積性。枸櫞酸坦度螺酮膠囊迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，枸櫞酸坦度螺酮膠囊在腦中也有分布。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的致突變性：在使用哺乳類(lèi)培養細胞進(jìn)行的染色體異常試驗（試管內）中，在藥物代謝酶存在下出現輕度誘變，但在使用細菌的回復突變試驗（活體內）中，結果均為陰性。

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（實(shí)習編緝：李華藝）