威尼樂(lè )適用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡。化學(xué)名稱(chēng)為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,威尼樂(lè )的禁忌有哪些呢?
威尼樂(lè )舌下給藥后快速吸收,威尼樂(lè )給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,威尼樂(lè )的個(gè)體間的變異在40%~70%。威尼樂(lè )快速從血漿中消除,威尼樂(lè )的消除半衰期為2~3小時(shí)。威尼樂(lè )有明顯的首過(guò)效應,威尼樂(lè )舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效。
威尼樂(lè )絕大部分轉化成代謝物,威尼樂(lè )主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物。威尼樂(lè )單次給予阿撲嗎啡舌下片,威尼樂(lè )主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用。威尼樂(lè )的禁忌是:
1.對阿撲嗎啡及舌下片輔料過(guò)敏者。
2.嚴重變異性心絞痛,新發(fā)性心肌梗塞,嚴重心衰,低血壓,及其它身體狀態(tài)不宜性活動(dòng)者。
3.性伴侶為孕婦或哺乳期婦女。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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