米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,米氮平片的心血管系統反應是怎樣呢?
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時(shí)后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時(shí);偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí)的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。米氮平片與食物同服不會(huì )影響藥代動(dòng)力學(xué)特征。
米氮平片在服藥后幾天內大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。米氮平片對人類(lèi)肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
米氮平片的心血管系統反應:常見(jiàn):高血壓、血管舒張;偶見(jiàn):心絞痛、心肌梗死、心動(dòng)過(guò)緩、室性期外收縮、暈厥、偏頭痛、低血壓;罕見(jiàn):房性心律失常、二聯(lián)律、血管性頭痛、肺栓塞、腦缺血、心臟擴大、靜脈炎、左心功能衰竭。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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