他克莫司軟膏0.03%和0.1%濃度均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。那么,他克莫司軟膏會(huì )引起哪些局部癥狀呢?
他克莫司軟膏從血藥濃度來(lái)看,他克莫司軟膏間歇性局部應用長(cháng)達一年也不會(huì )導致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應用的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數據作對比,他克莫司軟膏對特應性皮炎患者局部應用的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,他克莫司軟膏局部應用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。
他克莫司軟膏局部應用0.1%濃度后,他克莫司軟膏會(huì )被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應用0.1%濃度后,他克莫司軟膏在血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,他克莫司軟膏對49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果表明,他克莫司軟膏應用0.1%濃度后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。他克莫司軟膏能引起全身性作用的最低血藥濃度目前尚不清楚。
外用他克莫司軟膏可能會(huì )引起局部癥狀,如皮膚燒灼感(灼熱感、刺痛、疼痛)或癌癢。局部癥狀最常見(jiàn)于使用他克莫司軟膏的最初幾天,通常會(huì )隨特應性皮炎受累皮膚好轉而消失。應用0.1%他克莫司軟膏治療時(shí).90%的皮膚燒灼感持續時(shí)間介于2分鐘至3小時(shí)(中位時(shí)問(wèn)為15分鐘)之間.90%的癌癢癥狀持續時(shí)間介于3分鐘至10小時(shí)(中位時(shí)間為20分鐘)之間。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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