瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片與利福平合用如何呢?
瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴(lài)于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈片通過(guò)與β細胞上的受體結合以關(guān)閉β細胞膜中ATP―依賴(lài)性鉀通道,瑞格列奈片能使β細胞去極化,打開(kāi)鈣通道,瑞格列奈片能使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導β細胞分泌胰島素。瑞格列奈片對2型糖尿病患者口服后,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會(huì )引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。
瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴(lài)性降低。瑞格列奈片的臨床研究結果表明,瑞格列奈片應在餐前服用。瑞格列奈片通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。瑞格列奈片根據傳統的藥理學(xué)試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒(méi)有顯示對人體有特殊危害。
瑞格列奈片與利福平合用:利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過(guò)程中同時(shí)起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時(shí)合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。
利福平與瑞格列奈合用可能會(huì )降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開(kāi)始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時(shí)的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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