恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片與拉米夫定合用是怎樣呢?乙型病毒性肝炎的肝外梗阻性黃疸是怎樣呢?
恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,恩替卡韋片同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀(guān)察到氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋片與拉米夫定合用,研究恩替卡韋與拉米夫定,阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí),發(fā)現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。
乙型病毒性肝炎的肝外梗阻性黃疸:如胰腺癌、總膽管癌、慢性胰腺炎等需鑒別。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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