恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋片(博路定)的遺傳毒性有什么呢？

恩替卡韋片(博路定)通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋片(博路定)能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片(博路定)對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。

恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片(博路定)在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。

恩替卡韋片(博路定)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，恩替卡韋片(博路定)對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片(博路定)能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

恩替卡韋片(博路定)的遺傳毒性：在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗（使用傷寒桿菌，大腸桿菌，使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中，恩替卡韋也呈陰性。

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（實(shí)習編緝：李華藝）