鹽酸貝尼地平片為黃色薄膜包衣片,除去包衣后顯黃色。鹽酸貝尼地平片用于治療高血壓和心絞痛。那么,鹽酸貝尼地平片的降壓作用如何呢?
鹽酸貝尼地平片對5名西歐健康成年男子單次口服下8mg時(shí),鹽酸貝尼地平片的累積放射能排泄率,鹽酸貝尼地平片顯示持續藥理作用,鹽酸貝尼地平片與血藥濃度無(wú)相關(guān)性。鹽酸貝尼地平片對大鼠經(jīng)口給1mg/kg時(shí),鹽酸貝尼地平片除了消化道內容物以外,鹽酸貝尼地平片順次分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中,而腦、脊髓、睪丸中的分布較少。
鹽酸貝尼地平片在給藥后48小時(shí)內尿中排泄量約為總給藥量的35%,鹽酸貝尼地平片在糞中排泄約為36%,鹽酸貝尼地平片給藥后120小時(shí)內尿中排泄為36%,糞中排泄約為59%。鹽酸貝尼地平片通過(guò)人血漿和尿中代謝物的檢測以及對動(dòng)物的代謝研究認為,鹽酸貝尼地平片對人的代謝反應主要為脫去3位側鏈的芐基(N-脫烷化),3位的1-芐基-3-哌啶酯及5位的甲酯的水解,二氫吡啶環(huán)的氧化,2位甲基的氧化。
鹽酸貝尼地平片的降壓作用:自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-鹽性高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品時(shí)均可見(jiàn)起效緩慢而作用持久的降壓作用。長(cháng)期給藥未見(jiàn)耐藥性。原發(fā)性高血壓患者每日1次口服本品能產(chǎn)生24小時(shí)平穩降壓作用,不影響血壓的晝夜變化。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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