尼可地爾片的主要成份為尼可地爾。尼可地爾片為白色裸片(印有割線(xiàn))。那么,尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣的作用有什么呢?
尼可地爾片對4名健康成人男子單次口服給以20mg,尼可地爾片對代謝和排泄進(jìn)行了調查,尼可地爾片的結果表明大部分可通過(guò)脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以0.5小時(shí)在血漿中出現代謝產(chǎn)物,2小時(shí)后達到最高濃度,8小時(shí)后幾乎完全消失。尼可地爾片在24小時(shí)后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達峰值,半衰期(T1/2)約為1小時(shí),尼可地爾片的有效作用時(shí)間約為12小時(shí)。尼可地爾片在體內經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,主要從腎臟排泄。尼可地爾片對老年人有良好的耐受性,老年人和患有慢性肝病和腎損害的患者無(wú)需調整劑量。
尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣的作用:以冠狀動(dòng)脈部分狹窄的犬作實(shí)驗,尼可地爾可以抑制周期性冠血流量的減少以及心電圖的ST上升,在小型豬的冠狀動(dòng)脈內給以醋甲膽堿或去甲腎上腺素引起的冠狀血管痙攣也可得以抑制。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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