苯妥英鈉片主要成份是苯妥英鈉。膠原酶合成抑制劑。成人常用量開(kāi)始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周內,增加到患者能夠耐受的用量,血藥濃度至少達8μ;g/ml。一般每日100~300mg。那么,苯妥英鈉片與皮質(zhì)激素合用是有怎樣呢?
苯妥英鈉片口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀(guān)分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(cháng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(cháng)。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線(xiàn)性急劇增加,有中毒危險,要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應,出現眼球震顫;超過(guò)30mg/L時(shí),出現共濟失調;超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現嚴重毒性作用。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。
苯妥英鈉片功能主治是適用于治療全身強直陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作(精神運動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癎持續狀態(tài)。
苯妥英鈉片為肝酶誘導劑,與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí),可降低這些藥物的效應。
苯妥英鈉片有效期是30個(gè)月。
苯妥英鈉片禁忌是對乙內酰脲類(lèi)藥有過(guò)敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯,竇房結阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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