苯妥英鈉片抗心律失常。小兒常用量：開(kāi)始按體重5mg/kg，分2~3次口服，根據病情調整每日量不超過(guò)300mg，維持量4～8mg/kg，或按體表面積250mg/m2，分2~3次口服。那么，苯妥英鈉片藥理作用是有怎樣呢？
苯妥英鈉片主要成份是苯妥英鈉。化學(xué)名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽。分子式：C15H11N2NaO2。分子量：274.25。
苯妥英鈉片口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個(gè)體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%，分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀(guān)分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%，主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無(wú)藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)，主要經(jīng)腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(cháng)期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15~95小時(shí)，甚至更長(cháng)。應用一定劑量藥物后肝代謝（羥化）能力達飽和，此時(shí)即使增加很小劑量，血藥濃度非線(xiàn)性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300mg，7~10日可達穩態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應，出現眼球震顫；超過(guò)30mg/L時(shí)，出現共濟失調；超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現嚴重毒性作用。能通過(guò)胎盤(pán)，能分泌入乳汁。
苯妥英鈉片藥理作用是抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用。
1.動(dòng)物實(shí)驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無(wú)效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無(wú)效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經(jīng)細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。
2.另外本品縮短動(dòng)作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點(diǎn)有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。
3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過(guò)敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周?chē)堋?/p>
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（實(shí)習編緝：陳志方）
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