西比靈為膠囊劑,內容物為白色至微黃色粉末。西比靈用于典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預防性治療。那么,西比靈的前庭抑制作用是怎樣呢?
西比靈主要以原形藥及其代謝物的形式經(jīng)膽汁隨糞便排出。西比靈在給藥后的24—48小時(shí)內,西比靈約有3—5%的劑量以原形藥和代謝物的形式從糞便中排出,西比靈少于1%的劑量以原形藥由尿排出。西比靈還有細胞膜穩定作用。
西比靈終末消除半衰期是高度可變的,西比靈在大多數個(gè)體中單次給藥后的變化范圍為5—15小時(shí)。西比靈對一些受試者在一個(gè)延長(cháng)期內(至第30天)可測到本品的血藥濃度(>0.5mg/mL),這可能是由于本品在其他組織中的重新分布。
西比靈在每日一次的多劑量給藥下,西比靈的血藥濃度約8周后達到穩態(tài),且比同劑量單次給藥的濃度高3倍。西比靈在5—30mg的范圍內,西比靈的血藥濃度與給藥劑量成正比。西比靈具有抑制腦血管痙攣、血小板凝聚及血液粘滯度增高等。
西比靈的前庭抑制作用,能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官循環(huán)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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